ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคิรัลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและสารประกอบชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างพิร์โรลิดีนที่แข็งและมีสเตอริโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าต่อการออกแบบยาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์และตัวรับที่สเตอริโอเลือกสรรสำคัญ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียาเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในผู้สมัครยา