ใช้ในงานสังเคราะห์สารตั้งต้นทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างแบบ chiral ทำให้มีคุณค่าในงานสังเคราะห์แบบความไม่สมมาตร ซึ่ง stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อประสิทธิภาพของยา นิยมใช้ในการเตรียมอนุพันธ์กรดอะมิโน β ซึ่งเป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับสาร peptidomimetic สารเหล่านี้ช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและ bioavailability ในการออกแบบยา นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อสำรวจการยับยั้งเอนไซม์และการจับกับตัวรับ เนื่องจากวงแหวนไซโคลบิวเทลที่จำกัดการเคลื่อนไหวมีผลต่อการกำหนดรูปร่างโมเลกุล