ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีโครงสร้างเป็นเพปไทด์หรือสารที่เลียนแบบโครงสร้างของเพปไทด์ โดยเฉพาะในงานพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในร่างกาย โครงสร้างที่มีหมู่ tert-butoxycarbonyl (Boc) ทำให้สามารถควบคุมการเกิดปฏิกิริยาของหมู่อะมิโนได้อย่างมีประสิทธิภาพ ช่วยป้องกันการเกิดปฏิกิริยาที่ไม่ต้องการระหว่างขั้นตอนการสังเคราะห์ นิยมใช้ในสังเคราะห์แบบขั้นตอนเดียว (stepwise synthesis) โดยเฉพาะในระบบสังเคราะห์อัตโนมัติ เช่น การสังเคราะห์เปปไทด์ในเครื่องสังเคราะห์เปปไทด์ นอกจากนี้ โครงสร้างพิเพอริดีนที่มีหมู่เมทิลและหมู่คาร์บอกซิลิกแอซิดที่ตำแหน่งเฉพาะ ยังทำให้มีศักยภาพในการพัฒนาเป็นสารยับยั้งเอนไซม์หรือสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพในโมเลกุลยาใหม่