ใช้เป็นสารตั้งต้น chiral สำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้าง stereochemistry ช่วยให้มีความเลือกสรรสูงในการกำหนดเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีประสิทธิภาพดีขึ้นและผลข้างเคียงลดลง ใช้บ่อยในการเตรียมส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ซึ่งโครงสร้างสามมิติที่แม่นยำมีความสำคัญต่อกิจกรรม นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงผู้สมัครยา เนื่องจากความเสถียรและความเข้ากันได้ของหมู่ฟังก์ชันในการทำปฏิกิริยาหลายขั้นตอน โครงสร้างของมันที่มีหมู่อะมิโนและไฮดรอกซีในตำแหน่งเฉพาะช่วยให้สามารถสร้างพันธะไฮโดรเจนได้ดี ทำให้จับกับเป้าหมายทางชีวภาพได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังช่วยเพิ่มความเสถียรภาพต่อการถูกย่อยสลายโดยเอนไซม์ เนื่องจากโครงสร้างไพเพอร์ิดีนที่มีการป้องกันด้วยหมู่ tert-butyl ช่วยลดการถูกเมแทบอลิซึมในตับ