ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (APIs) ที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญต่อกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้าง piperazine ที่แข็งและมี stereocenters ที่กำหนดทำให้มีคุณค่าต่อเคมีทางการแพทย์ในการออกแบบยาที่มี selectivity และความเสถียรทางเมแทบอลิซึมที่ดีขึ้น ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้ง kinase, สารต้านจุลชีพ, และสารออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์แบบ asymmetric และ catalysis เป็น ligand หรือ auxiliary เนื่องจากความสามารถในการเหนี่ยวนำ stereoselectivity ในปฏิกิริยาเคมี