ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักที่มีคีรอลในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างอะซีติดีนที่ตึงเครียดและสเตอรีโอเคมีที่กำหนดทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้างที่จำกัดทางคอนฟอร์เมชันในการออกแบบยา ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความเลือกในการจับคู่ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ซึ่งฟังก์ชันฮีดรอกซีและคาร์บาเมตช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนทางเคมีเพิ่มเติมได้