(R)-Mirtazapine ถูกใช้หลักในการรักษาโรคซึมเศร้าที่รุนแรง โดยทำหน้าที่เป็นยาต้านซึมเศร้าประเภท noradrenergic และ specific serotonergic มันช่วยเพิ่มกิจกรรม noradrenergic และ serotonergic ในส่วนกลางของสมองโดยการยับยั้งตัวรับ alpha-2 adrenergic ที่ presynaptic การต่อต้านที่แรงต่อตัวรับ postsynaptic 5-HT2 และ 5-HT3 ช่วยปรับปรุงอารมณ์ ลดความวิตกกังวล และมีผลข้างเคียงทางเดินอาหารน้อยกว่าเมื่อเทียบกับยาต้านซึมเศร้าชนิดอื่น

นอกจากนี้ ยังถูกสั่งใช้แบบ off-label สำหรับรักษาอาการนอนไม่หลับ การกระตุ้นความอยากอาหาร และการควบคุมอาการคลื่นไส้ โดยเฉพาะในสถานการณ์การดูแลแบบประคับประคอง เนื่องจากมีคุณสมบัติทำให้ง่วงนอน จึงมักให้ยาก่อนนอน

ตัว (R)-enantiomer เป็นผู้รับผิดชอบกิจกรรมทางเภสัชวิทยาส่วนใหญ่ ทำให้เป็นส่วนประกอบสำคัญในการบรรลุผลการรักษาด้วยปริมาณยาที่ต่ำกว่าและอาจมีผลข้างเคียงน้อยกว่า สารนี้ยังมีข้อได้เปรียบในแง่ผลข้างเคียงน้อยกว่า โดยเฉพาะการกระตุ้นความอยากอาหารและการนอนหลับ จึงเหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักลดหรือปัญหาการนอนหลับ และถูกศึกษาในภาวะอื่นๆ เช่น โรควิตกกังวล อาการคลื่นไส้จากเคมีบำบัด และภาวะเบื่ออาหารในผู้ป่วยเรื้อรัง