ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีโครงสร้างเป็นเพปไทด์หรือสารที่เลียนแบบโครงสร้างของเพปไทด์ โดยเฉพาะในงานวิจัยและพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับบนเซลล์ เนื่องจากมีหมู่ป้องกัน (protecting groups) ที่ช่วยควบคุมการเกิดปฏิกิริยาเฉพาะตำแหน่ง ทำให้สามารถสร้างพันธะได้ตามต้องการในขั้นตอนการสังเคราะห์แบบหลายขั้นตอน นอกจากนี้ยังนิยมใช้ในงานสังเคราะห์สารตั้งต้นสำหรับยากลุ่มโปรตีนคินาสอินฮิบิเตอร์ หรือสารที่มีฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง โดยโครงสร้างไซคลิกของพิร์โรลิดีนช่วยเพิ่มเสถียรภาพและฤทธิ์ทางชีวภาพของโมเลกุล