ใช้เป็นสารตั้งต้นคีรอลสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการผลิตตัวยับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างของมันสนับสนุนการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพด้วยการเลือกเอ็นแอนติโอเมอร์สูง ใช้บ่อยในการเตรียมตัวยับยั้งธรมบินและยาที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์อื่นๆ เนื่องจากความเสถียรและปฏิกิริยาของวงแหวนไทโอฟีนที่รวมกับฟังก์ชันอะมิโนเอสเตอร์ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) และในการพัฒนาสารเปปไทโดมิมิติก