ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรอลในการสังเคราะห์สารกลางทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ ความจำเพาะทางสเตอรีโอและหมู่ฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อเปปไทด์มิมิติกและการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม มักใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการสังเคราะห์เปปไทด์บนเฟสของแข็ง เนื่องจากมีอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc และกรดคาร์บอกซิลิกสำหรับการคัปปลิ้ง วงแหวนไทโอเฟนสามารถเพิ่มความสัมพันธ์การจับในยาตัวสมัครผ่านปฏิสัมพันธ์ π-π