ใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์เป็นหน่วยย่อยสำหรับนำเมธิโอนีนที่ถูกเมทิลไนต์เข้าสู่โครงสร้างเปปไทด์ การดัดแปลงด้วยกลุ่ม N-เมทิลช่วยปรับเปลี่ยนปฏิกิริยา ความสามารถในการละลาย และสมบัติเชิงโครงสร้างระหว่างการคัปพลิงแบบเฟสของแข็งหรือเฟสของเหลว ทำให้สามารถสร้างเปปไทด์ที่มีความเสถียรเพิ่มขึ้นหรือกิจกรรมชีวภาพเฉพาะเจาะจง นิยมใช้ในการพัฒนาเปปไทด์ชีวกิจและสารกลางทางเภสัชกรรม