ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบ chiral ในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในเภสัชกรรมที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญ โครงสร้างกระดูกไซโคลเพนเทนที่แข็งและหมู่ฟังก์ชัน (อะมิโนและไฮดรอกซิล) ช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และตัวกระตุ้น/ตัวแอนตากอนิสต์ของรีเซพเตอร์ ใช้กันทั่วไปในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากมีทิศทางเชิงพื้นที่ที่กำหนดของหมู่ฟังก์ชัน นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเป็นสารตั้งต้นสำหรับลิแกนด์แบบ chiral หรือออร์กาโนคะตะไลเซอร์