ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคิรัลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการการควบคุมทางสเตอรีโอเคมี การประยุกต์ใช้หลักอยู่ในกระบวนการผลิตยาเอเจนต์ระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) รวมถึงยาต้านซึมเศร้าและยารักษาโรคจิตเภท ซึ่งเอนแอนติโอเมอร์ (S) มีส่วนช่วยในการออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้องการ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมีเภสัชกรรมสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างพิเพอริดีนที่แข็งและจุดยึดฟังก์ชันสำหรับการดัดแปลง นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวกระตุ้น/ตัวยับยั้งตัวรับ โดยเฉพาะที่เล็งเป้าไปยัง GPCRs และไคเนส เหมาะสำหรับการสังเคราะห์แบบเฟสของแข็งและเฟสละลายที่คล้ายเพปไทด์ในการค้นพบยา