ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักที่มีคีรอล (S-enantiomer) ในกระบวนการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาปรับตัวรับ opioid หมู่ Boc ที่ป้องกันไนโตรเจนของพิเพอริดีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกเฉพาะที่กลุ่ม methylamino ตำแหน่ง 3 ในขั้นตอนหลายขั้นตอน ทำให้มีคุณค่าในการสร้างยาที่มีโครงสร้างซับซ้อนและสเตอรีโอเคมีที่กำหนด นิยมใช้ในเคมียารักษาเพื่อสร้างโครงสร้างพื้นฐานแบบพิเพอริดีนในโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์