ใช้ (S)-2-เมทิลพิร์โรลิดีน เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่ต้องการโครงสร้างไซคลิกที่มีไนโตรเจน เช่น ยาแก้ซึมเศร้า หรือยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา (catalyst) หรือ chiral auxiliary ในการสร้างสารที่มีศูนย์ไม่สมมาตรในกระบวนการเคมีอินทรีย์ เพื่อควบคุมความจำเพาะของสตีริโอไอเมอร์ในผลิตภัณฑ์สุดท้าย ซึ่งมีความสำคัญต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยา