ใช้เป็นตัวกลางเคมีชิราลสำคัญในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการการควบคุมสเตอริโอเคมี โครงสร้างพิเพอร์าซีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลซับซ้อนสำหรับยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง ยาต้านไวรัส และตัวปรับตัวรับ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความเสถียรและความง่ายในการดัดแปลงของวงแหวนพิเพอร์าซีน การป้องกันด้วย tert-butyloxycarbonyl (Boc) ช่วยให้เข้ากันได้กับสภาวะการเกิดปฏิกิริยาต่างๆ สนับสนุนการสังเคราะห์หลายขั้นตอนในการค้นพบยา