ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่ต้องการโครงสร้างโมเลกุลแบบไม่สมมาตร เนื่องจากมีหมู่ tert-butyl carbamate ที่ช่วยป้องกันหมู่อะมีนในระหว่างการสังเคราะห์ และสามารถถอดหมู่ป้องกันออกได้ง่ายภายหลัง โครงสร้างที่มีหมู่โมโพรลินช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำและช่วยให้สารออกฤทธิ์ได้ดีขึ้นในระบบชีวภาพ มักใช้ในขั้นตอนการพัฒนายาต้านมะเร็ง ยาทางระบบประสาท หรือสารยับยั้งเอนไซม์เฉพาะเจาะจง