ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งโปรติเอส โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัส เช่น ยาที่เล็งเป้าไปที่ไวรัสตับอักเสบซี (HCV) โครงสร้างทางสเตอรีโอเคมีและหมู่ฟังก์ชันช่วยให้เกิดการจับติดแบบเลือกสรรกับตำแหน่งออกฤทธิ์ของเอนไซม์ เพิ่มประสิทธิภาพของยา กลุ่มอะมีนที่ป้องกันด้วย Boc ช่วยในการคู่เปปไทด์แบบขั้นตอนในสังเคราะห์เฟสของแข็งหรือเฟสละลาย ในขณะที่กรดคาร์บอกซิลิกและกลุ่มไบฟีนิลที่ไม่ชอบน้ำมีส่วนช่วยในการรับรู้โมเลกุลและความเสถียร ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างโครงสร้างเปปโตไอมิเมติกที่ซับซ้อนที่มีความต้านทานต่อการเผาผลาญและชีวเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น