ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารชีวภาพที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะในการพัฒนายา ศูนย์ chiral และหมู่ฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งช่วยนำสเตอริโอเคมีเฉพาะเข้าไปในโมเลกุลเป้าหมาย ใช้บ่อยในการเตรียมสารยับยั้งโปรติเอสและตัวแทนบำบัดอื่นๆ ที่ต้องการโครงสร้างสามมิติที่แม่นยำ หมู่พทาลิไมด์ทำหน้าที่เป็นหมู่ปกป้องและสามารถถูกกำจัดออกได้อย่างเลือกสรร อนุญาตให้ทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติม นอกจากนี้ยังใช้ในเพปไทด์มิมเมติกส์และการวิจัยค้นพบยาเนื่องจากความหลากหลายทางโครงสร้าง