ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่ต้องการโครงสร้างพิเพอริดีนที่มีความเฉพาะตัวสูง ด้วยความเป็นสารอินทรีย์ที่มีหมู่อะมิโนและหมู่เมทอกซีในตำแหน่งที่กำหนดอย่างแม่นยำ ทำให้สามารถทำปฏิกิริยาต่อไปได้หลากหลาย เช่น การสร้างพันธะอะไมด์หรือยูเรีย ซึ่งมีความสำคัญในออกแบบสารออกฤทธิ์ที่มีเป้าหมายเฉพาะ เช่น ตัวรับในระบบประสาทหรือเอนไซม์บางชนิด นอกจากนี้ยังนิยมใช้ในงานวิจัยด้านเคมีการแพทย์เพื่อพัฒนายาใหม่ที่ต้องการความจำเพาะและประสิทธิภาพสูง