ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการเตรียมเปปไทด์มิมิติกส์และเภสัชภัณฑ์ ศูนย์คิรัลและหมู่อะมีนที่ได้รับการป้องกันทำให้มีคุณค่าต่อการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริก ซึ่งสเตอรีโอเคมีมีความสำคัญยิ่ง หมู่โทซิเลตทำหน้าที่เป็นหมู่หลุดออกที่เหมาะสม ช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอไฟล์เพื่อนำเข้าหมู่ฟังก์ชันต่างๆ ใช้กันทั่วไปในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์รีเซพเตอร์ โดยเฉพาะในการวิจัยที่มุ่งเป่ายับยั้งโปรติเอสและสารสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียาเพื่อสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีความบริสุทธิ์เอนานติโอเมอร์สูง