ใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในเภสัชกรรม โครงสร้างแกนเพเพอร์ราซีนที่มีศูนย์ชิราลและหมู่ฟังก์ชันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาแบบเลือกสรรในการพัฒนายา ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งคินาสและตัวแทนระบบประสาทส่วนกลาง หมู่คาร์บาเมตเทอร์ต-บิวทิล (Boc) ให้การป้องกันในระหว่างการสังเคราะห์เปปไทด์หรือเฮเทอโรไซเคิล ทำให้สามารถถอดการป้องกันและการปรับแต่งเพิ่มเติมได้อย่างควบคุม หมู่ไซยาโนเมทิลสามารถแปลงเป็นกรดคาร์บอกซิลิก แอมีน หรือเทตราโซล ขยายประโยชน์ในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่หลากหลาย