ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างไพรโรลิดีนฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในยาที่เป็นผู้สมัคร นิยมใช้ในเคมีเภสัชวิทยาสำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างหลักที่แข็งและการควบคุม stereochemistry นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้งเอนไซม์ โดยการแทนที่ด้วยฟลูออรีนช่วยปรับปรุงความสัมพันธ์การจับและโปรไฟล์ความต้านทาน