ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายาชิรัลที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญ โครงสร้างพิเพอร์ราซีนที่ได้รับการป้องกันช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเลือกที่ตำแหน่งเฉพาะ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลซับซ้อน ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อสร้างตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวแอนตากอนิสรีซีพเตอร์ นอกจากนี้ยังใช้ในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเนื่องจากมีคอนฟิกูเรชัน (S) ซึ่งช่วยให้ผลิตสารที่มีเอ็นแอนติโอเมอร์บริสุทธิ์