ใช้เป็นสารตั้งต้นแบบคีรอล (chiral building block) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส (protease inhibitors) และโมเลกุลชีวภาพอื่นๆ โครงสร้างเพอโรลิดีนที่แข็งและมีสเตอรีโอเคมีที่กำหนดไว้ทำให้มีคุณค่าในการออกแบบยาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์และตัวรับที่ต้องการความจำเพาะทางสเตอรีโอ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) โดยเฉพาะในการค้นคว้ายาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และการวิจัยยาต้านไวรัส นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์แบบไม่สมมาตรเพื่อนำความคีรอลเข้าไปในโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน