ใช้เป็นสารประกอบพื้นฐานแบบ chiral ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการความบริสุทธิ์ทางเอนานติโอเมอร์สูง โครงสร้างของมันสนับสนุนการสร้างอะมีนที่ซับซ้อนซึ่งพบในโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์ มักใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการค้นพบยา โดยเฉพาะในยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และตัวยับยั้งเอนไซม์ กลุ่มเบนซิลคาร์บาเมตทำหน้าที่เป็นกลุ่มปกป้องสำหรับอะมีน ช่วยให้สามารถทำปฏิกิริยาเลือกที่ได้เฉพาะที่ตำแหน่งฟังก์ชันอื่นๆ ระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน แกนพิรโรลิดีนของมันมีคุณค่าต่อการสร้างอนุพันธ์ที่จำกัดทางคอนฟอร์เมชันเพื่อเพิ่มความสามารถในการจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึมในตัวสมัครยา