ใช้ในกระบวนการไบโอคอนจูเกชัน โดยเฉพาะในการสังเคราะห์แอนติบอดี-ยา คอนจูเกต (ADCs). โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถติดเอเย่นต์ที่เป็นพิษต่อเซลล์ (cytotoxic agents) เข้ากับแอนติบอดี monoclonal อย่างเลือกสรรผ่านกรดอะมิโนไลซีน (lysine residues) โดยอาศัยเอสเตอร์ที่ใช้งานได้ (active ester) ซึ่งเกิดขึ้นจากการปล่อยหมู่ทิ้ง 4-ไนโตรฟีนอล (4-nitrophenol leaving group).

หมู่มาไลอิมายด์ (จากส่วน 2,5-ไดออกโซ-2,5-ไดไฮโดร-1H-ไพรโรล-1-อิล) ช่วยให้สามารถคอนจูเกตต่อไปกับหมู่ thiol บนแอนติบอดีผ่านปฏิกิริยาไมเคิล เพิ่ม (Michael addition) ซึ่งทำให้เกิดการเชื่อมโยงที่มั่นคงและเฉพาะเจาะจงตำแหน่ง. ใช้กันอย่างแพร่หลายในการพัฒนายาเภสัชภัณฑ์สำหรับการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย (targeted cancer therapies) ที่การส่งยาแบบควบคุม (controlled drug delivery) มีความสำคัญ.

นอกจากนี้ ยังใช้ในการติดป้ายโปรตีน (protein labeling) และการปรับแต่งหน้าที่ของชีวโมเลกุล (functionalization of biomolecules) เนื่องจากมีปฏิกิริยาคู่ (dual reactivity) และเข้ากันได้กับระบบตัวทำละลายน้ำ-อินทรีย์ (aqueous-organic solvent systems).