ใช้เป็นบล็อกก่อสร้างแบบคิรัลในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่ stereochemistry มีบทบาทสำคัญ โครงสร้างพิรโรลิดีนที่ได้รับการป้องกันทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกและการออกแบบยาเปปไทโดมิมิติก ใช้กันทั่วไปในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและยารักษาที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์อื่นๆ กลุ่มป้องกันเทอร์ต-บิวทิลและเบนซิลช่วยให้สามารถถอดการป้องกันและเพิ่มการทำงานได้อย่างเลือกสรร ทำให้สามารถสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนทีละขั้นตอนในการวิจัยเคมีการแพทย์