ใช้ในการสังเคราะห์ยาที่มีฐานเป็นเปปไทด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นตัวกลางที่ได้รับการป้องกันในการเตรียมสารยับยั้งโปรติเอส โครงสร้างของมันสนับสนุนการจับคู่แบบเลือกสรรในการสังเคราะห์เปปไทด์แบบเฟสตายตัว ซึ่งช่วยให้สามารถพัฒนายาที่มีเป้าหมายเป็นเอนไซม์ได้ กลุ่มซัลโฟนาไมด์และกวานิดีนช่วยเพิ่มความสามารถในการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพเฉพาะ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการออกแบบสารยับยั้งที่มีประสิทธิภาพสูงและความเลือกสรรสูง มักถูกนำไปใช้ในสถานที่วิจัยสำหรับพัฒนาการรักษาที่มีเป้าหมายเป็นโปรติเอสไวรัสหรือเอนไซม์เมแทบอลิก