ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกระบวนการผลิตยาที่มีโครงสร้างเป็นเพปไทด์หรือสารเลียนแบบเพปไทด์ เนื่องจากมีหมู่อะมิโนและหมู่คาร์บอกซิลิกที่สามารถทำปฏิกิริยาต่อไปได้ จึงเหมาะสำหรับการสร้างพันธะอะไมด์ในห่วงโซ่ของโมเลกุลยา นอกจากนี้ โครงสร้างไซคลิกจากพิเพอริดีนช่วยเพิ่มเสถียรภาพและความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้สารนี้มีความสำคัญในงานวิจัยและพัฒนายาสำหรับโรคต่างๆ เช่น โรคระบบประสาทหรือโรคทางภูมิคุ้มกัน