ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส โครงสร้างแบบ chiral และหมู่ฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ โดยเฉพาะที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสืบพันธุ์ของไวรัสหรือความผิดปกติทางเมแทบอลิซึม นิยมใช้ในการเตรียมยับยั้งเรนินและยับยั้งโปรติเอสของ HIV เนื่องจากสามารถเลียนแบบพันธะเปปไทด์และโต้ตอบอย่างเลือกสรรกับตำแหน่งออกฤทธิ์ของเอนไซม์ ยังใช้ในกระบวนการสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อนำเสนอการควบคุมสเตอริโอเคมีในโมเลกุลยาที่ซับซ้อน โดยมีโครงสร้างแบบสเตอริโอเฉพาะ (S-configuration) ที่สำคัญต่อการจับกับเป้าหมายทางชีวภาพ