ใช้เป็นสารตั้งต้นคีรอลสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างพิเพอร์ิดีนฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรภาพทางเมแทบอลิซึมและการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้มีคุณค่ากในการปรับปรุงยาตัวสมัคร นิยมใช้ในเคมีทางการแพทย์สำหรับการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากโครงสร้างที่แข็งและความบริสุทธิ์ทางสเตอริโอเคมี นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมโมเลกุลชีวภาพที่ขัดต่อโรคระบบประสาทส่วนกลางและโรคติดเชื้อ