ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายายับยั้งโปรติเอสและยาต้านไวรัส โครงสร้างพิเพอริดีนแบบ chiral พร้อมสารย่อยที่ถูกปรับแต่งช่วยให้เกิดการจับติดแบบเลือกสรรกับจุดสำคัญของเอนไซม์ ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อออกแบบโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ มักใช้ในสังเคราะห์แบบความไม่สมมาตรเพื่อนำวงแหวนที่มีไนโตรเจนแบบกำหนดสเตอริโอเคมีเข้าไปในสารเป้าหมาย นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมเพปไทโดมิมิติกส์ เนื่องจากสามารถเลียนแบบเรขาคณิตของเปปไทด์ในขณะที่เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึม