ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่มีศักยภาพในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม โดยเฉพาะในกลุ่มสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง มักนำไปใช้ในการพัฒนายาที่เกี่ยวข้องกับการรักษาโรคทางจิตเวช เช่น โรคซึมเศร้า วิตกกังวล หรือโรคจิตเภท ด้วยความสามารถในการปรับโครงสร้างของพิเพอร์าซีน ทำให้สามารถออกแบบสารที่มีความจำเพาะต่อตัวรับในสมองได้ดีขึ้น นอกจากนี้ยังใช้เป็นสารกลางในปฏิกิริยาเคมีแบบหลายส่วนประกอบ (multicomponent reactions) เพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีความหลากหลายทางโครงสร้างสำหรับการคัดกรองทางชีวภาพ