ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เล็งเป้าไปยังความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แหวนไซโคลบิวเทนที่ตึงเครียดและการจัดเรียงกลุ่มฟังก์ชันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างยารับมือสเตอริโอที่เลือกสรร ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เนื่องจากความแข็งตัวเชิงคอนฟอร์เมชันและความสามารถในการเลียนแบบพันธะเปปไทด์ นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งเอนไซม์และตัวปรับตัวรับที่ซึ่งการวางแนวเชิงพื้นที่ที่แม่นยำของสารย่อยเป็นสิ่งสำคัญต่อกิจกรรม