ใช้ tert-butyl but-2-ynoate เป็นสารตั้งต้นในสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการสร้างโมเลกุลที่มีโครงสร้างอัลไคน์ (alkyne) ซึ่งมีประโยชน์ในงานพัฒนายาและสารชีวภาพ นิยมใช้ในปฏิกิริยาคลิกเคมี (click chemistry) เพื่อเชื่อมต่อโมเลกุลต่าง ๆ อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้เป็นตัวกลางในการสร้างสารประกอบ heterocyclic และในกระบวนการสร้างสารตัวอย่าง (compound library) สำหรับการคัดกรองทางชีวภาพ