ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ซึ่งกลุ่มอะโรมาติกฟลูออรีนช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับ (binding affinity) นิยมใช้ในเคมีเภสัชกรรมในการสร้างอนุพันธ์แอมีนที่ได้รับการป้องกัน ทำให้เกิดปฏิกิริยาเลือกสรรในกระบวนการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน กลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยในการป้องกันและถอดป้องกันแอมีนได้ง่ายภายใต้สภาวะกรดอ่อนๆ ทำให้มีคุณค่าในการประกอบโมเลกุลคล้ายเปปไทด์ ส่วนของฟลูออโรเบนซิลสามารถปรับปรุง lipophilicity และ bioavailability ในยา โดยเฉพาะในตัวยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลางและตัวยับยั้งเอนไซม์