ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลชีวภาพที่มีฤทธิ์และยาตัวสมัคร โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรที่วงแหวนอะซีติดีน ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการสร้างระบบวงแหวนที่ถูกจำกัด ซึ่งช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับคู่ ใช้กันทั่วไปในปฏิกิริยาครอส-คัปเปลิงเนื่องจากมีอะตอมไอโอดีน ซึ่งช่วยให้สามารถนำเข้าหมู่ย่อยต่างๆ ได้ นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ โดยที่กลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) ให้การป้องกันในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเคมีที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในงานวิจัยและพัฒนายา เนื่องจากมีหมู่ไอโอดีนที่สามารถทำปฏิกิริยาแทนที่ได้ง่าย ทำให้เหมาะสำหรับการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนผ่านปฏิกิริยาคอปเปอร์หรือแพลเลเดียมคาทาไลซ์ เช่น การทำปฏิกิริยาแบบสังเคราะห์แบบข้าม (cross-coupling) นอกจากนี้ โครงสร้างอะซีติดีนที่มีหมู่คุ้มครอง tert-butyl carbamate (Boc) ช่วยป้องกันไนโตรเจนไม่ให้ทำปฏิกิริยาในขั้นตอนที่ไม่ต้องการ ทำให้ควบคุมทิศทางของปฏิกิริยาได้ดี เหมาะสำหรับการสร้างสารตั้งต้นในสังเคราะห์สารชีวภาพที่มีฤทธิ์