ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนาโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกสรรที่วงแหวนอะซีทิดีน ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาโรคสำหรับการสร้างระบบวงแหวนที่ถูกจำกัด ซึ่งช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับคู่ ใช้กันทั่วไปในปฏิกิริยาข้ามพันธะเนื่องจากมีอะตอมไอโอดีน ซึ่งช่วยให้เกิดการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน นอกจากนี้ ยังใช้ในการเตรียมตัวยับยั้งโปรติเอสและตัวปรับตัวรับ โดยที่กลุ่ม tert-butyl carbamate (Boc) ให้การป้องกันในระหว่างการสังเคราะห์หลายขั้นตอน