ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมสารประกอบทางเภสัชกรรม มันทำปฏิกิริยากับอะมีนได้ง่ายเพื่อสร้างอนุพันธ์อะไมด์ ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์และยารักษาโรค โดยที่กลุ่มซัลโฟนาไมด์หรือซัลโฟนิลคาร์บอนิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับติด โครงสร้างซัลโฟนแบบวงแหวนช่วยเพิ่มความละลายและความแข็งของโครงสร้างเชิงคอนฟอร์เมชันในผลิตภัณฑ์สุดท้าย ซึ่งมีประโยชน์สำหรับการออกแบบยา ยังใช้ในเพปไทด์มิมเมติกส์และเคมีเฮเทอโรไซคลิกเพื่อนำเสนอแหวนที่ถูกฟังก์ชันไนซ์ซึ่งปรับคุณสมบัติฟาร์มาโคไคเนติก