ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs) ที่ต้องการโครงสร้างพื้นฐานพิเพอริดีนพร้อมกลุ่มฟังก์ชันที่ป้องกันไว้ กลุ่มป้องกันคาร์บาเมตเทอร์เชียรีบิวทิล (Boc) ช่วยให้สามารถถอดการป้องกันได้อย่างเลือกเฉพาะภายใต้สภาวะกรดอ่อน ทำให้มีคุณค่าในการสังเคราะห์อินทรีย์หลายขั้นตอน กลุ่มไดเมทิลอะมิโนช่วยเพิ่มความละลายและสามารถทำหน้าที่เป็นกลุ่มนำทางหรือเข้าร่วมในการสร้างเกลือ ใช้กันทั่วไปในการผลิตยาสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) รวมถึงยาแก้โรคจิต ยากล่อมประสาท และยาเสริมความจำ เนื่องจากวงแหวนพิเพอริดีนพบมากในสารประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท นอกจากนี้ยังใช้ในเคมียารักษาเพื่อการศึกษาความสัมพันธ์โครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) เพื่อปรับปรุงผู้สมัครยา