ใช้เป็นตัวกลางในการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการพัฒนายาปฏิชีวนะ เช่น เซฟาโลสปอริน โครงสร้างเททราโซลของมันเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิก เพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและการดูดซึมทางชีวภาพในยาตัวสมัครรับเลือก นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ โดยที่วงแหวนเฮเทอโรไซคลิกกำมะถันและไนโตรเจนช่วยเพิ่มความสามารถในการจับและคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ ใช้บ่อยในงานวิจัยสำหรับการออกแบบยาต้านจุลชีพและยาต้านการอักเสบใหม่