ZSTK474 เป็นสารยับยั้งการทำงานของโปรตีน kinase ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางสัญญาณ PI3K/Akt/mTOR ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการเจริญเติบโต การแบ่งตัว และการอยู่รอดของเซลล์ โดยเฉพาะในเซลล์มะเร็ง จึงถูกพัฒนาขึ้นเพื่อใช้ในการวิจัยด้านยารักษามะเร็ง สารนี้ถูกใช้เป็นเครื่องมือในการศึกษาในห้องปฏิบัติการเพื่อทำความเข้าใจบทบาทของเส้นทาง PI3K ในการเกิดและพัฒนาของโรคมะเร็ง รวมถึงการทดสอบประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งในรูปแบบต่าง ๆ เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งปอด และมะเร็งเลือด นอกจากนี้ ZSTK474 ยังแสดงศักยภาพในการลดการสร้างหลอดเลือดใหม่ (anti-angiogenesis) ซึ่งเป็นกลไกสำคัญที่มะเร็งใช้เพื่อสนับสนุนการเติบโตของเนื้องอก ทำให้มันเป็นหนึ่งในสารตั้งต้นที่น่าสนใจสำหรับการพัฒนายาต้านมะเร็งรุ่นใหม่ อย่างไรก็ตาม ยังอยู่ในขั้นตอนการวิจัยและยังไม่ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในทางคลินิก