สารยับยั้ง ACAT มุ่งเป้าไปที่เอนไซม์ acyl-CoA:cholesterol acyltransferase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการเอสเทอร์ของคอเลสเตอรอลและการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์ สารเหล่านี้ถูกนำมาศึกษาวิจัยสำหรับการจัดการโรคเมแทบอลิซึมไขมัน ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ และมะเร็งที่ขึ้นกับฮอร์โมน โดยการปรับการจัดการคอเลสเตอรอลและเส้นทางการผลิตฮอร์โมน