Tolrestat ใช้ในการรักษาภาวะแทรกซ้อนจากโรคเบาหวาน โดยเฉพาะภาวะเส้นประสาทถูกทำลาย (diabetic neuropathy) ซึ่งเป็นภาวะที่พบได้บ่อยในผู้ป่วยเบาหวานที่ควบคุมระดับน้ำตาลได้ไม่ดี ยานี้ช่วยยับยั้งเอนไซม์ aldose reductase ที่มีส่วนในการเปลี่ยนน้ำตาลกลูโคสเป็นสาร sorbitol ซึ่งการสะสมของ sorbitol ในเซลล์เส้นประสาทอาจนำไปสู่ความเสียหายของเส้นประสาทได้ Tolrestat จึงช่วยลดการสะสมของ sorbitol และชะลอการเสื่อมของเส้นประสาทในผู้ป่วยเบาหวาน อย่างไรก็ตาม การใช้ยานี้จำเป็นต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงที่ต้องระวัง