ใช้อย่างแพร่หลายในการส่งยาแบบเจาะจงเป้าหมายและ bioconjugation สารประกอบนี้ช่วยให้สามารถคู่กันของยารักษาหรือโมเลกุลสำหรับการถ่ายภาพกับ nanoparticles, liposomes, หรือ biomolecules ได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยไม่จำเป็นต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาทองแดง กลุ่ม DBCO ตอบสนองอย่างเลือกเฉพาะกับโมเลกุลที่ functionalized ด้วย azide ผ่าน copper-free click chemistry ทำให้เหมาะสำหรับระบบชีวภาพที่อ่อนไหว

สเปเซอร์ PEG(2000) ช่วยเพิ่มความละลายน้ำ ยืดเวลาในการไหลเวียนในร่างกาย (in vivo) และลดการโต้ตอบที่ไม่เฉพาะเจาะจง

นิยมใช้ในการพัฒนา antibody-drug conjugates, diagnostic probes, และ functionalized lipid nanoparticles โดยเฉพาะในแพลตฟอร์ม mRNA vaccine และการรักษามะเร็ง รวมถึงระบบส่งยาแบบนาโน การสร้างเวกเตอร์ส่งยีน และการเชื่อมต่อในระบบชีวภาพ