ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งตัวรับแองจิโอเทนซิน II เช่น valsartan, irbesartan และ losartan ซึ่งเป็นยาที่สั่งใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับรักษาความดันโลหิตสูงและหัวใจวาย โครงสร้างวงแหวนเททราโซลเลียนแบบกลุ่มกรดคาร์บอกซิลิกในระบบชีวภาพ ช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการจับกับตัวรับ โดยโครงสร้างเททราโซลมีบทบาทสำคัญในการเพิ่มความสามารถในการจับกับตัวรับแองจิโอเทนซิน II (AT1 receptor) ทำให้ยาออกฤทธิ์ได้ดีและมีความจำเพาะสูง นอกจากนี้ ยังใช้ในเคมีเชิงประสานเป็นลิแกนด์สำหรับโครงสร้างโลหะอินทรีย์ (MOFs) เนื่องจากสามารถเชลต์ไอออนโลหะได้ และใช้ในเคมียาเพื่อพัฒนาสารชีวภาพใหม่ที่มีศักยภาพในการต้านการอักเสบหรือต้านมะเร็ง รวมถึงงานวิจัยด้านเคมีเภสัชกรรมเพื่อพัฒนายาใหม่ที่มีโครงสร้างคล้ายกัน โดยเฉพาะยาที่ต้องการคุณสมบัติในการละลายน้ำดีและเสถียรภาพในร่างกายสูง