คูคูร์บิทาซิน V เป็นที่รู้จักเป็นหลักจากกิจกรรมทางชีวภาพที่แรง โดยเฉพาะในยาแผนโบราณและการวิจัยเภสัชวิทยาสมัยใหม่ สารนี้แสดงคุณสมบัติต้านการอักเสบและยาแก้ปวดที่แข็งแกร่ง ทำให้มีประโยชน์ในการพัฒนาการรักษาสำหรับภาวะอักเสบ เช่น โรคข้ออักเสบ สารนี้ยังแสดงกิจกรรมต้านเนื้องอกที่สำคัญโดยการเหนี่ยวนำการตายของเซลล์ (apoptosis) และยับยั้งการเพิ่มจำนวนในสายเซลล์มะเร็งต่างๆ รวมถึงมะเร็งเต้านม ปอด และตับ เนื่องจากความสามารถในการรบกวนเส้นทางส่งสัญญาณ เช่น JAK/STAT และ NF-κB จึงถูกศึกษาเพื่อศักยภาพในการบำบัดมะเร็งแบบกำหนดเป้าหมาย นอกจากนี้ คูคูร์บิทาซิน V ยังถูกใช้ในแนวปฏิบัติด้านพฤกษศาสตร์พื้นเมืองเป็นยาระบายและสารต้านจุลินทรีย์ รสขมและพิษสูงของมันจำกัดการใช้ทางคลินิกโดยตรง เนื่องจากมีช่วงความปลอดภัยแคบ แต่เป็นสารนำร่องที่มีคุณค่าสำหรับการพัฒนายาใหม่