Toloxatone ใช้หลักๆ เป็นยาต้านซึมเศร้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นตัวยับยั้ง monoamine oxidase (MAOI) ใช้รักษาความผิดปกติทางซึมเศร้าโดยการเพิ่มระดับสารเคมีบางชนิดในสมอง เช่น เซโรโทนิน, นอร์เอพิเนฟริน, และโดพามีน ซึ่งช่วยปรับปรุงอารมณ์และความมั่นคงทางอารมณ์ การออกฤทธิ์แบบเลือกสรรต่อ MAO-A ทำให้เป็นตัวเลือกที่ชื่นชอบสำหรับผู้ป่วยที่อาจไม่ตอบสนองดีต่อยาต้านซึมเศร้าชนิดอื่น นอกจากนี้ ยังมีผลข้างเคียงน้อยกว่า MAOI รุ่นเก่า ทำให้เป็นตัวเลือกที่ปลอดภัยกว่าสำหรับการรักษาในระยะยาว Toloxatone มักใช้ในกรณีที่ยาต้านซึมเศร้าอื่นๆ ล้มเหลวในการให้ผลลัพธ์ที่ต้องการ โดยให้แนวทางการรักษาทางเลือกสำหรับการจัดการซึมเศร้า