ซิตากลิปตินฟอสเฟตใช้หลักในการจัดการโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยยับยั้งเอนไซม์ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ซึ่งเพิ่มระดับฮอร์โมน incretin เช่น GLP-1 และ GIP ฮอร์โมนเหล่านี้ช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดโดยกระตุ้นการหลั่งอินซูลินและลดการผลิตกลูโคกอน มักสั่งจ่ายเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาร่วมกับยาเบาหวานอื่นๆ เช่น เมตฟอร์มิน เพื่อปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาล นอกจากนี้ ยังมีผลต่อน้ำหนักที่เป็นกลาง ทำให้เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่กังวลเรื่องเพิ่มน้ำหนัก การบริหารยาทางปากและให้วันละครั้งช่วยเพิ่มการปฏิบัติตามการรักษาและความสะดวก